Ostaryna (MK-2866 / Enobosarm) co wiemy na pewno?

Cytat

O Ostarynie w środowisku siłownianym mówi się często. Postanowiłem zebrać fakty aby w jednym miejscu zainteresowani mogli znaleźć informacje o tym co naprawdę wiemy. To co musicie wiedzieć to: wszystkie badania na Ostarynie były robione przy małych dawkach 1 - 3 mg, podczas gdy na siłowniach zaleca się dawki wielokrotnie większe 10 - 20 mg.

Ostaryna jest niesteroidowym, selektywnym modulatorem receptora androgenowego (SARM). Została opracowana w celu leczenia stanów związanych z zanikiem mięśni i osteoporozą. Obecnie nie posiada zatwierdzenia FDA ani EMA do użytku medycznego.

​Farmakologia i Farmakokinetyka

  • Mechanizm: Wiąże się z receptorami androgenowymi (AR) z wysokim powinowactwem (K_i \approx 3.8 \text{ nM}), wykazując preferencyjną aktywność anaboliczną w tkance mięśniowej i kostnej przy zredukowanym wpływie na tkanki lifestylowe (np. prostatę).
  • Droga podania: Doustna (wysoka biodostępność).
  • Okres półtrwania: Około 24 godziny, co pozwala na dawkowanie raz na dobę.
  • Dawkowanie kliniczne: W badaniach fazy II i III stosowano dawki od 0,1 mg do 3 mg na dobę. Dawki stosowane poza wskazaniami (rekreacyjnie) często przekraczają 10–25 mg, co wykracza poza zakres bezpieczeństwa ustalony w kontrolowanych badaniach.

​Udowodnione dowody ludzkie

​W oparciu o randomizowane badania kliniczne (RCT), w tym badania fazy II i III (np. u pacjentów z nowotworami lub osób starszych):

  • Wzrost beztłuszczowej masy ciała (LBM): Statystycznie istotny wzrost LBM u zdrowych starszych mężczyzn i kobiet oraz u pacjentów z kacheksją nowotworową przy dawkach 1–3 mg.
  • Poprawa funkcji fizycznej: Wykazano poprawę w testach wchodzenia po schodach w niektórych kohortach, choć wyniki fazy III (badania POWER1 i POWER2) nie osiągnęły wszystkich punktów końcowych u pacjentów z niedrobnokomórkowym rakiem płuc.
  • Profil lipidowy: Konsystentne dowody na obniżenie poziomu cholesterolu HDL (często o 20–30%) oraz obniżenie poziomu trójglicerydów.
  • Wpływ na oś HPTA: Zależne od dawki obniżenie poziomu całkowitego testosteronu oraz globuliny wiążącej hormony płciowe (SHBG). W dawkach klinicznych (3 mg) wpływ na LH i FSH jest minimalny, ale przy wyższych dawkach może dojść do wyraźnej supresji.
  • Wpływ na wątrobę: Przejściowe, zależne od dawki podwyższenie aktywności aminotransferaz (ALT/AST) u części pacjentów.

​Ograniczone lub pośrednie dowody ludzkie

  • Leczenie raka piersi: Badania fazy II sugerują potencjalną skuteczność w leczeniu raka piersi AR-dodatniego/ER-dodatniego u kobiet po menopauzie, ale dane są niewystarczające do ustalenia standardu opieki.
  • Gęstość mineralna kości (BMD): Wstępne dane sugerują korzyści w obrocie kostnym, jednak długoterminowy wpływ na ryzyko złamań u ludzi nie został udowodniony.
  • Wysiłkowe nietrzymanie moczu: Badania kliniczne u kobiet sugerują poprawę, ale wyniki nie są ostateczne.

​Dowody zwierzęce lub in vitro

  • Osteoporoza: W modelach szczurzych po owariektomii ostaryna skutecznie zapobiegała utracie masy kostnej.
  • Gojenie ścięgien: Niektóre modele zwierzęce sugerują przyspieszoną regenerację tkanek miękkich, co nie zostało potwierdzone w badaniach klinicznych na ludziach.

​Hipoteza lub spekulacja

  • Długoterminowe bezpieczeństwo: Nieznany wpływ na układ sercowo-naczyniowy i ryzyko nowotworowe (np. prostaty) przy wieloletniej ekspozycji.
  • "Post Cycle Therapy" (PCT): W środowiskach pozamedycznych spekuluje się o konieczności stosowania leków SERM po cyklu z ostaryną. Brak danych klinicznych potwierdzających konieczność lub protokoły takiego postępowania po SARM.
  • Interakcje lekowe: Hipotetyczne ryzyko interakcji z lekami metabolizowanymi przez enzymy CYP450, choć szczegółowe dane są skąpe.

​Ryzyka i sygnały ostrzegawcze (Red Flags)

  1. Hepatotoksyczność: Istnieją opisy przypadków (case reports) polekowego uszkodzenia wątroby (DILI) u osób stosujących ostarynę kupowaną na czarnym rynku (często dawki >20 mg).
  2. Dyslipidemia: Obniżenie HDL przy braku istotnego wpływu na LDL może pogarszać profil aterogenny.
  3. Zanieczyszczenia: Produkty sprzedawane jako MK-2866 często zawierają inne substancje (sterydy anaboliczne, inne SARM) lub nie zawierają deklarowanej dawki.

​Samokrytyka i ograniczenia raportu

  • Brak dostępu do pełnych danych surowych: Raport opiera się na publikacjach recenzowanych i komunikatach firm farmaceutycznych (GTx). Dane z nieudanych badań klinicznych fazy III mogą być niepełne w literaturze publicznej.
  • Niepewność dawkowania: Większość danych dotyczy dawek \le 3 \text{ mg}. Wnioski dotyczące bezpieczeństwa dawek sportowych (np. 20 mg) są ekstrapolacją i mogą nie doszacowywać ryzyka toksyczności.
  • Status prawny: Ostaryna jest substancją zabronioną przez WADA w sporcie wyczynowym.
inthepinkk@protonmail.com

Przewijanie do góry